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Simmiparib

CAS No. : 1551355-46-4

MCE 站：Simmiparib

产品活性：Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics

作用靶点：PARP

In Vitro: Simmiparib (0-10 μM; 3 days) exhibits anti-proliferative activity against various cancer cells.
Simmiparib (0-10 μM; 48 h) induces typical G2/M arrest in Capan-1 cells.
Simmiparib (0.1-2 μM; 24 h) induces apoptosis in MDA-MB-436 ａnd V-C8 (BRCA2^-/-) cells, ａnd increases dose-dependently the levels of γH2AX.
Simmiparib (1-10 μM; 48 h or 72 h) increases the phosphorylation levels of Chk1 ａnd Chk2 ａnd the protein levels of p-Cyclin B1 (S147), Cyclin B1, p-CDK1 (Y15) ａnd CDK1.

In Vivo: Simmiparib (2, 4 ａnd 8 mg/kg; p.o.; qd, for 14 days) inhibits the growth of tumor in V-C8 (BRCA2^-/-) ａnd MDA-MB-436 (BRCA2^-/-) xenograft mice models.
Simmiparib (10 ａnd 50 mg/kg; p.o.; qd, for 42 days) inhibits the growth of BRCA1-mutated breast cancer in xenograft mice model.

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