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EPI-7170

CAS No. : 2139288-26-7

MCE 站：EPI-7170

产品活性：EPI-7170，ralaniten 类似物，是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 拮抗剂，可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。

研究领域：Others

作用靶点：Androgen Receptor

In Vitro: EPI-7170 (0-12 μM, 24 or 48 h) inhibits cell proliferation in VCaP-ENZR ａnd C4-2B-ENZR cells, also enhances the effect of enzalutamide which has a lower IC ₅₀ when bound to EPI-7170.
EPI-7170 (0-20 μM, 24 or 48 h) synergistically inhibits androgen receptor (AR) transcriptional activity in ENZR cells expressing androgen receptor splice variant-7 (AR-V7) with enzalutamide.
EPI-7170 (3.5 μM, 48 h) results in an increase in G1 phase ａnd a decrease in S phase, ａnd reduces the expression levels of CDK4, cyclin D1 ａnd cyclin A2 proteins.

In Vivo: EPI-7170 (oral administration, 30 mg/kg, daily, 31 days) has some anti-tumor activity ａnd can be combined with enzalutamide in male NOD/SCID mice.

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