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AR antagonist 4

CAS No. :

MCE 站：AR antagonist 4

产品活性：AR antagonist 4 (Compound 67-b) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，对野生型 AR 的 IC₅₀ 为 246.6 nM，也是 AR 的降解剂，DC₅₀ 为 2.84 μM。

研究领域：Others

作用靶点：Androgen Receptor

In Vitro: AR antagonist 4 (Compound 67-b) (0-10 μM; 6 days) inhibits LNCaP ａnd 22RV1 cells proliferation.
AR antagonist 4 inhibits CYP17A1 with an IC₅₀ of 2.59 μM.
AR antagonist 4 shows antagonistic activities with IC₅₀s of 490.2, 208.8 ａnd 268.2 nM against AR(W741L), AR(T877A) ａnd AR (F876L), respectively.

In Vivo: AR antagonist 4 (Compound 67-b) (20 mg/kg; p.o.; daily for 10 days) inhibits the growth of androgen-sensitive organs (ASOs) under the stimulation of testosterone propionate (TP) in rats.
AR antagonist 4 (30 mg/kg; p.o.; daily for 4 weeks) shows antitumor activity in an Enzalutamide (HY-70002)-resistant c4-2bENZ xenograft model in mice.

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