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BRD4 Inhibitor-20

CAS No. : 2490311-14-1

MCE 站：BRD4 Inhibitor-20

产品活性：BRD4 Inhibitor-20 是一种有效的溴结构域蛋白 4 (BRD4) 抑制剂，具有口服活性。 BRD4 Inhibitor-20 对 BRD4 (BD1) 和BRD4 (BD2) 具有抑制活性，IC₅₀ 值分别为 19 nM 和 28 nM。 BRD4 Inhibitor-20 在癌细胞系中也具有抗增殖活性。 BRD4 Inhibitor-20 可用于结肠癌等多种癌症的研究。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain

In Vitro: BRD4 Inhibitor-20 (compound 12j) exhibits excellent BRD4 inhibitory activities (BD1, IC₅₀=19 nM; BD2, IC₅₀=28 nM) ａnd inhibitory activities against BRD2 (BD1, IC₅₀=24 nM; BD2, IC₅₀=18 nM).
BRD4 Inhibitor-20 (0.5, 2.5, 5.0 μM; 24 h) reduces the expression of c-Myc.
BRD4 Inhibitor-20 (72 h) has anti-proliferation potency with IC₅₀ values of 4.75 μM, 1.35 μM ａnd 44.07 μM in HT-29, HL-60 ａnd WI-38 cells, respectively.
BRD4 Inhibitor-20 (2.5, 5.0, 10.0 μM; 24 h) can arrest the cell-cycle progression of HT-29 cells into the G1 phase.

In Vivo: BRD4 Inhibitor-20 (compound 12j) (i.v., 5 mg/kg; p.o, 15mg/kg) exhibits favorable oral pharmacokinetic propertie.

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