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产品价格:电议      采购度:1184      原产地:美洲
发布时间:2022/9/29 9:18:44 所属地区:国外 国外
简要描述:
GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂,对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50= nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50= nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。
标签:gnrh-r
产品详情
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MCE 站:GnRH-R antagonist 1
产品活性:GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂,对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50=0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50=2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。
研究领域:GPCR/G Protein
作用靶点:GnRH Receptor
In Vitro: GnRH-R antagonist 1 has a 140-fold higher cell permeability than Relugolix and exhibits favorable stability in human and mouse microsome.
In Vivo: GnRH-R antagonist 1 (30 mg/kg; p.o.; single daily for 7 days) has a good safety profile for oral administration.
GnRH-R antagonist 1 (12 mg/kg; p.o.; single) shows favorable pharmacokinetic properties and high oral bioavailability with a F% value of 44.7%.
GnRH-R antagonist 1 (12 mg/kg; p.o.; single) inhibits circulating testosterone levels in rats (lasts for more than 24 h).
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:27:07
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