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GnRH-R antagonist 1

型号:

产品价格:电议      采购度:1183      原产地:美洲

发布时间:2022/9/29 9:18:44      所属地区:国外 国外

简要描述:

GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂,对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50= nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50= nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。

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标签:gnrh-r   

产品详情

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GnRH-R antagonist 1

CAS No. :

MCE 站:GnRH-R antagonist 1

产品活性:GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂,对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50=0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50=2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。

研究领域:GPCR/G Protein

作用靶点:GnRH Receptor

In Vitro: GnRH-R antagonist 1 has a 140-fold higher cell permeability than Relugolix and exhibits favorable stability in human and mouse microsome.

In Vivo: GnRH-R antagonist 1 (30 mg/kg; p.o.; single daily for 7 days) has a good safety profile for oral administration.
GnRH-R antagonist 1 (12 mg/kg; p.o.; single) shows favorable pharmacokinetic properties and high oral bioavailability with a F% value of 44.7%.
GnRH-R antagonist 1 (12 mg/kg; p.o.; single) inhibits circulating testosterone levels in rats (lasts for more than 24 h).

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热门产品线:重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  染料试剂  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Dye Reagents  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

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更新时间:2024/1/2 10:27:07

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