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Lometrexol disodium

CAS No. : 120408-07-3

MCE 站：Lometrexol disodium

产品活性：Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Apoptosis

作用靶点：Antifolate  |  Apoptosis  |  Caspase  |  Bcl-2 Family

In Vitro: Lometrexol (DDATHF) disodium binds tightly to GART, resulting in a rapid ａnd prolonged depletion of intracellular purine ribonucleotides.
Lometrexol (1-30 μM; 2-10 hours) disodium induces rapid ａnd complete growth inhibition in L1210 cells.
Lometrexol (1 μM; 2-24 hours) disodium induces cell cycle arrest in murine leukemia L1210 cells.

In Vivo: Lometrexol (DDATHF; i.p.; 15-60 mg/kg; on gestation day 7.5) disodium induces neural tube defects (NTDs) by disturbing purine metabolism ａnd increases the rate of embryonic resorption ａnd growth retardation in a dose-dependent manner.
Lometrexol (i.p.; 40 mg/kg; on gestation day 7.5) disodium decreases glycinamide ribonucleotide formyl transferase (GARFT) activity ａnd Changes of ATP, GTP, dATP ａnd dGTP levels.
Lometrexol (i.p.; 40 mg/kg; on gestation day 7.5) disodium induces abnormal proliferation ａnd apoptosis exist in neural tube defects (NTDs).

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