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AVG-233

CAS No. : 2151937-80-1

MCE 站：AVG-233

产品活性：AVG-233 是一种口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。AVG-233 阻止启动子上的病毒聚合酶复合物的启动。AVG-233 结合位点存在于 L_1-1749 片段中。AVG-233 对 RSV 毒株和临床分离株均具有纳摩尔活性 (EC₅₀=0.14-0.31 μM)。AVG-233 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Anti-infection

作用靶点：DNA/RNA Synthesis  |  RSV

In Vitro: AVG-233 (1-100 μM) blocks 3RNA extension elongation but does not interfere with 3RNA extension by up to three nucleotides after de novo initiation from the promoter or back-priming.
AVG-233 (20 μM) reduces virus yield of RSV A2-L19F (EC₅₀=0.31 μM), RSV strain 2-20 (EC₅₀=0.14 μM) ａnd RSV clinical isolate 718 (EC₅₀=0.2 μM) .
AVG-233 (1.25-40 μM; 0-300 s) suppresses RNA synthesis by the L1-1749 fragment in a dose-dependent manner with an IC₅₀ value of 13.7 μM. AVG-233 bounds L ａnd the L_1-1749 fragment with similar affinities (dissociation constants (KD’s) are 38.3 μM ａnd 53.1 μM, respectively).

In Vivo: AVG-233 (50-100 mg/kg; i.g.; once) decreases lung viral load in the RSV mouse model.
AVG-233 (2-20 mg/kg; i.v. ａnd p.o.; once; male CD-1 mice) has good orally bioavailable ａnd the maximum plasma concentration about 2 μM.

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