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产品价格:电议      采购度:1179      原产地:美洲
发布时间:2022/9/29 9:23:15 所属地区:国外 国外
简要描述:
VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817),阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313可用于癌症的研究。
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MCE 站:VVD-118313
产品活性:VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817),阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313可用于癌症的研究。
研究领域:Epigenetics | Stem Cell/Wnt | JAK/STAT Signaling | Immunology/Inflammation
作用靶点:JAK | STAT | IFNAR | Interleukin Related
In Vitro: VVD-118313 (compound 5a; 0.01-10μM; 3 h; primary human PBMCs) inhibits JAK1 by engagement of C817 and JAK2 by engagement of C838. VVD-118313 inhibits cysteine reactivity in a dose-dependent manner.
VVD-118313 (2 M, 2h) blocks IFNα-simulated STAT1 and IL-6-stimulated STAT3 phosphorylation in WT- or C810A-JAK1-expressing 22Rv1 cells. VVD-118313 also blocks the constitutive phosphorylation of WT- and C810A-JAK1.
VVD-118313 (0.01-10μM) selectively inhibits JAK1 signaling in primary human immune cells. VVD-118313 inhibits JAK1-dependent IFNα-pSTAT1, IL-6-pSTAT3, and IL-2-pSTAT5 pathways in human PBMCs in a dose-dependent manner.
VVD-118313 (0.1-0.4 μM; 24h) inhibits T-cell activation induction. VVD-118313 inhibits the activation of human T cells co-stimulated with αCD3/αCD28 by a reduction in the proportion of CD25+ T cells. VVD-118313 blocks the secretion of the Th1-polarizing cytokine IFNγ and increases the production of IL-2.
VVD-118313 (0.1-0.5μM; 2h) inhibits on the production of pro-inflammatory cytokines and chemokines. VVD-118313 suppresses the induction of several pro-inflammatory chemokines, including CCL2/MCP-1, CXCL10/IP-10, and CCL4/MIP-1β.
In Vivo: VVD-118313 (compound 5a; 25-50 mg/kg; i.h.; once; TYK2 knockout mice) inhibits JAK1 signaling in mice.
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更新时间:2024/1/2 10:27:07
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