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IHMT-MST1-58

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产品价格:电议      采购度:1188      原产地:美洲

发布时间:2022/9/29 9:23:53      所属地区:国外 国外

简要描述:

IHMT-MST1-58 是一种有效的、选择性的 STE20-like protein 1 kinase (MST1) 抑制剂,具有口服活性,IC50 值为 23 nM。IHMT-MST1-58 可用于 1 型或 2 型糖尿病的研究。

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标签:mst1   

产品详情

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IHMT-MST1-58

CAS No. : 2414484-25-4

MCE 站:IHMT-MST1-58

产品活性:IHMT-MST1-58 是一种有效的、选择性的 STE20-like protein 1 kinase (MST1) 抑制剂,具有口服活性,IC50 值为 23 nM。IHMT-MST1-58 可用于 1 型或 2 型糖尿病的研究。

研究领域:Stem Cell/Wnt

作用靶点:Hippo (MST)

In Vitro: IHMT-MST1-58 (compound 19) shows good activity against MST1 with an IC50 value of 23 nM.
IHMT-MST1-58 (1 μM) displays strong inhibitory activity against MST1 (IC50 = 23 nM), weak activity against MST2 (IC50 = 652 nM), but no activity against NEK3 even at 10 μM (IC50 > 10 μM) .
IHMT-MST1-58 (1 μM) shows strong binding affinity to MST1 and weak binding affinity to MST2 with Kd values of 240 nM and 2.7 μM.
IHMT-MST1-58 (0.1-10 μM; 1-2 h) inhibits the phosphorylation of MST1 in vitro.
IHMT-MST1-58 (0.03, 0.1 and 0.3 μM; 48 h) exhibits a significant protective effect of β cells from the damage caused by inflammatory cytokines.

In Vivo: IHMT-MST1-58 (compound 19) (p.o, 50 mg/kg/day, QD) combination with metformin led to the decline of fasting blood glucose, show protective effect of β cells and decrease the hemoglobin A1c level in the STZ-induced T1D/T2D mouse models.
Pharmacokinetic Parameters of IHMT-MST1-58 in different species (i.v. or p.o; 1 mg/kg, 5 mg/kg and 10 mg/kg).

mice rats beagle dogs
parameteri.v.(1 mg/kg)p.o.(10 mg/kg)i.v.(1 mg/kg)p.o.(10 mg/kg)i.v.(1 mg/kg)p.o.(10 mg/kg)
AUC0-t(ng/mL*h)501.155832553±155.14858±2648764.5±82.9 4939±1067
t1/2(h)1.71.813.51±0.343.03±0.26.47±0.715.79±1.09
Cmax/F (ng/mL)12401922944.0±219.11717±276466.7±45.21113±417
F(%)-110.8-73.3±40.1-106.5±20.9

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更新时间:2024/1/2 10:27:07

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