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产品价格：电议 采购度：1187 原产地：美洲
发布时间：2022/9/29 9:23:53 所属地区：国外 国外
简要描述：
IHMT-MST1-58 是一种有效的、选择性的 STE20-like protein 1 kinase (MST1) 抑制剂，具有口服活性，IC50 值为 23 nM。IHMT-MST1-58 可用于 1 型或 2 型糖尿病的研究。
标签：mst1
产品详情
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CAS No. : 2414484-25-4
MCE 站：IHMT-MST1-58
产品活性：IHMT-MST1-58 是一种有效的、选择性的 STE20-like protein 1 kinase (MST1) 抑制剂，具有口服活性，IC50 值为 23 nM。IHMT-MST1-58 可用于 1 型或 2 型糖尿病的研究。
研究领域：Stem Cell/Wnt
作用靶点：Hippo (MST)
In Vitro: IHMT-MST1-58 (compound 19) shows good activity against MST1 with an IC50 value of 23 nM.
IHMT-MST1-58 (1 μM) displays strong inhibitory activity against MST1 (IC50 = 23 nM), weak activity against MST2 (IC50 = 652 nM), but no activity against NEK3 even at 10 μM (IC50 > 10 μM) .
IHMT-MST1-58 (1 μM) shows strong binding affinity to MST1 ａnd weak binding affinity to MST2 with Kd values of 240 nM ａnd 2.7 μM.
IHMT-MST1-58 (0.1-10 μM; 1-2 h) inhibits the phosphorylation of MST1 in vitro.
IHMT-MST1-58 (0.03, 0.1 ａnd 0.3 μM; 48 h) exhibits a significant protective effect of β cells from the damage caused by inflammatory cytokines.
In Vivo: IHMT-MST1-58 (compound 19) (p.o, 50 mg/kg/day, QD) combination with metformin led to the decline of fasting blood glucose, show protective effect of β cells ａnd decrease the hemoglobin A1c level in the STZ-induced T1D/T2D mouse models.
Pharmacokinetic Parameters of IHMT-MST1-58 in different species (i.v. or p.o; 1 mg/kg, 5 mg/kg ａnd 10 mg/kg).
| mice | rats | beagle dogs | ||||
| parameter | i.v.(1 mg/kg) | p.o.(10 mg/kg) | i.v.(1 mg/kg) | p.o.(10 mg/kg) | i.v.(1 mg/kg) | p.o.(10 mg/kg) |
| AUC0-t(ng/mL*h) | 501.1 | 5583 | 2553±155.1 | 4858±2648 | 764.5±82.9 | 4939±1067 |
| t1/2(h) | 1.7 | 1.81 | 3.51±0.34 | 3.03±0.2 | 6.47±0.71 | 5.79±1.09 |
| Cmax/F (ng/mL) | 1240 | 1922 | 944.0±219.1 | 1717±276 | 466.7±45.2 | 1113±417 |
| F(%) | - | 110.8 | - | 73.3±40.1 | - | 106.5±20.9 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间：2024/1/2 10:27:07
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