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EM127

CAS No. : 1886879-71-5

MCE 站：EM127

产品活性：EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (K_D=13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化，降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症，尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: EM127 (5 μM; 24, 48, 72 h) shows good anti-proliferative activity in MDA-MB-231and HCT116 cells.
EM127 (5 μM; 24, 48, 72 h) attenuates the expression of SMYD3 target genes while does not affect expression when SMYD3 is knocked out or expressed at low levels in MDA-MB-231 cells.
EM127 (1, 3.5, 5 μM; 48, 72 h) decreases ERK1/2 phosphorylation in a dose- ａnd time-dependent manner in HCT116 ａnd MDA-MB-231cells.

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