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产品价格：电议 采购度：1180 原产地：美洲
发布时间：2022/9/29 9:24:45 所属地区：国外 国外
简要描述：
Anticancer agent 82 是 FiVe1 衍生物，是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM)，诱导 Ser56 过度磷酸化，导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Anticancer agent 82 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
标签：agent
产品详情
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CAS No. : 2319587-80-7
MCE 站：Anticancer agent 82
产品活性：Anticancer agent 82 是 FiVe1 衍生物，是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM)，诱导 Ser56 过度磷酸化，导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Anticancer agent 82 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
研究领域：Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：Proteasome
In Vitro: Anticancer agent 82 (compound 4e) (0-10 mM; 72 h) inhibits a marked improvement in potency with an IC50 value of 44 nM against HT-1080 fibrosarcoma, better than than FiVe1 (IC50=1.6 μM, HT-1080).
Anticancer agent 82 (0.1 μM; 24 h) induces phosphorylation of VIM at Ser56.
Anticancer agent 82 (100 μM; sampled at 0, 5, 15, 30, 45, ａnd 60 min) exhibits poor stability with 0.0% remaining after 60 min of incubation in mouse liver microsome.
In Vivo: Anticancer agent 82 (compound 4e) (10 mg/kg; p.o.; single dose) shows better oral pharmacokinetic properties than Five1.
Pharmacokinetic properties of Anticancer agent 82 in mice
| Route | Dose (mg/kg) | AUC0-last (ngh/mL) | AUC0-inf (ngh/mL) | T1/2 (h) | Tmax (h) | Tlast (h) | Cmax (ng/mL) | |
| 4e | PO | 10 | 371.33 | 534.33 | 4.68 | 0.67 | 8 | 154.67 |
| 4e | IP | 1 | 208.33 | 211.33 | 0.59 | 0.25 | 4 | 197.00 |
| Five1 | PO | 25 | 309.78 | 339.21 | 4.57 | 0.5 | 18 | 110.43 |
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品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:27:07
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