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Keap1-Nrf2-IN-14

CAS No. : 1928782-31-3

MCE 站：Keap1-Nrf2-IN-14

产品活性：Keap1-Nrf2-IN-14 (化合物 20c) 是一种 KEAP1-NRF2 抑制剂，能有效破坏 KEAP1-NRF2 相互作用 (IC₅₀=75 nM)，其对 KEAP1 的 K_d 值为 24 nM。Keap1-Nrf2-IN-14 能诱导 NRF2 靶基因的表达并增强下游的抗氧化和抗炎活性。Keap1-Nrf2-IN-14 可用于氧化应激相关炎症的研究。

研究领域：NF-κB  |  Metabolic Enzyme/Protease  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：Keap1-Nrf2  |  Reactive Oxygen Species

In Vitro: Keap1-Nrf2-IN-14 effectively activated NRF2-ARE regulated cytoprotective defense system in both concentration- ａnd time- dependent manner in RAW264.7 cells.
Keap1-Nrf2-IN-14 (1, 10 M; 12 h) enhanced the antioxidant capacity in macrophage RAW 264.7 cells.
Keap1-Nrf2-IN-14 (1, 10 M; 12 h) attenuates LPS-induced production of inflammation factors in RAW 264.7 cells.
Keap1-Nrf2-IN-14 shows high metabolic stability (in co-incubation with rat liver microsomes with half-life of 10.5 h), ａnd have no CYP inhibition on 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ａnd 3A4 when at 10 M.

In Vivo: Keap1-Nrf2-IN-14 (10 mg/kg; i.p.; single daily for 3 days) reduces the LPS-induced production of the proinflammatory factors in vivo.
Keap1-Nrf2-IN-14 (1 mg/kg; i.v.; single) shows half-life of 1.72 h in vivo.

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