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HDAC-IN-47

CAS No. :

MCE 站：HDAC-IN-47

产品活性：HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 19.75 nM (HDAC1)，5.63 nM (HDAC6)，40.27 nM (HDAC3)，57.8 nM (HDAC2)，302.73 nM (HDAC8)。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬，并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期，并在体内表现出抗肿瘤作用。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics

作用靶点：HDAC

In Vitro: HDAC-IN-47 (compound 21) shows antiproliferative activity ａnd inhibits A549 cell growth with an IC₅₀ value of 0.24 μM.
HDAC-IN-47 (0.5 ａnd 1 μM; 72 h) exhibits profound G2/M arrest in A549 cells ａnd induces cell apoptosis.
HDAC-IN-47 (0.1 ａnd 0.5 μM; 24 h) increases the expression levels of Bax ａnd Caspase3, decreases the level of Bcl-2, activates the intrinsic (mitochondrial) apoptotic pathway.

In Vivo: HDAC-IN-47 (compound 21) (50, ａnd 100 mg/kg; p.o.; once daily; 18 d) exhibits significant antitumor activity in a dosedependent manner without no significant body weight loss in A549 xenograft mouse model.

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