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产品价格：电议 采购度：1214 原产地：美洲
发布时间：2022/12/6 13:10:24 所属地区：国外 国外
简要描述：
GDC-2394 是一种口服有效、选择性的 NLRP3 抑制剂，同时也抑制 IL-1β，IC50 为 μM (human IL-1β) 和 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 诱导的 caspase-1 活性，但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。
标签：gdc2394
产品详情
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CAS No. : 2238822-07-4
MCE 站：GDC-2394
产品活性：GDC-2394 是一种口服有效、选择性的 NLRP3 抑制剂，同时也抑制 IL-1β，IC50 为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 诱导的 caspase-1 活性，但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。
研究领域：Immunology/Inflammation | Apoptosis
作用靶点：NOD-like Receptor (NLR) | Interleukin Related | Caspase
In Vitro: GDC-2394 (20 μM; 30 min) inhibits NLRP3-induced apoptosis associated speck-like protein containing CARD (ASC) speck formation in THP-1 cells.
GDC-2394 (1 nM-10 μM; 7 d) inhibits human macrophage IL-1β ａnd IL-18 production after activation of the NLRP3 inflammasome.
GDC-2394 (0-20 μM; 30 min) inhibits NLRP3-dependent caspase-1 activation (IC50=51 nM) in THP-1 cells, also inhibits NLRP3-dependent IL-1β release (IC50=63 nM) ａnd NLRC4-dependent IL-1β release (IC50>20 μM) in mouse bone marrow-derived macrophages (mBMDMs).
In Vivo: GDC-2394 (compound 20) (1 mg/kg, 10 mg/kg; p.o.; single dose) inhibits production of IL-1β in an acute mouse peritonitis model.
GDC-2394 (25 mg/kg; once daily for 7 d) reduces paw swelling ａnd pain in a functional rat model of gouty arthritis.
Preclinical PK of GDC-2394.
| Species | Mouse | Rat | Dog | Cyno |
| CLp (mL/min/kg) | 10.1 | 1.3 | 11.7 | 4.1 |
| Vss (L/kg) | 0.72 | 0.29 | 0.67 | 0.18 |
| T1/2 (h) | 1.2 | 4.4 | 0.99 | 0.89 |
| %F (1 mg/kg) | 80 | 33 | 78 | 53 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
• 40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间：2024/1/2 10:27:07
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