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Menin-MLL inhibitor-22

CAS No. :

MCE 站：Menin-MLL inhibitor-22

产品活性：Menin-MLL inhibitor-22 (compound C20) 是一种口服有效的针对 menin 和混合谱系白血病 (MLL) 相互作用的抑制剂 (IC₅₀=7 nM)。Menin-MLL inhibitor-22 通过结合 menin 蛋白，抑制癌细胞生长 (MV4 细胞，IC₅₀=0.3 μM)。Menin 是一种与多内分泌肿瘤 1 型 (MEN-1 综合征) 相关的肿瘤抑制因子。

研究领域：Others

作用靶点：Others

In Vitro: Menin-MLL inhibitor-22 (1 μM; 60 min) possesses good stability ａnd low clearance rate in liver microsomes.
Menin-MLL inhibitor-22 (1 ａnd 10 μM; 24 h) inhibits MLL-r Leukemia cells MV4;11 growth ａnd (0.1-10 μM; 24 h) decreases the expression of the HOXA9 ａnd MEIS1 induced by menin-MLL interaction.
Menin-MLL inhibitor-22 (1, ａnd 10 μM; 7 d) increases the amount of CD11b, a differentiation marker of myeloid cells, indicating a reverse the differentiation arrest of MLL-r leukemia cells.
Menin-MLL inhibitor-22 (1, ａnd 10 μM; 24 h) induces cell apoptosis ａnd G0/G1 cell cycle arrest.

In Vivo: Menin-MLL inhibitor-22 (6 mg/kg ａnd 30 mg/kg; p.o.; every second day for 16 days) shows potent antitumor activity in the MV4;11 subcutaneous xenograft models of MLL-rearranged leukemia.

Pharmacokinetic Properties in SD Rats

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