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Akt3 degrader 1

CAS No. : 2836342-69-7

MCE 站：Akt3 degrader 1

产品活性：Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。

研究领域：PI3K/Akt/mTOR

作用靶点：Akt

In Vitro: Akt3 degrader 1 (0.001-100 M; 24 h) shows antiproliferative effects on H1975OR cells with an IC₅₀ of 0.972 M.
Akt3 degrader 1 (1.6, 8, 40, 200, 1000 nM; 24 h) induces degradation of Akt3 through the ubiquitin proteasome-mediated proteolysis process in NSCLC cell lines.
Akt3 degrader 1 (10, 100 nM) selectively ａnd dose-dependently degrades exogenous PH domain-only Akt3 protein but not the Akt3 del PH mutant in H1975OR cells.
Akt3 degrader 1 overcomes osimertinib-induced resistance in H1975OR NSCLC cells via disrupting the noncatalytic functions of Akt3.

In Vivo: Akt3 degrader 1 (10, 20 mg/kg; i.p.; every 3 days for 5 weeks) induces significant tumor growth inhibition (TGI) with an approximately TGI value of 75% in mice.

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