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ACBI2

CAS No. :

MCE 站：ACBI2

产品活性：ACBI2 是一种高效且具有口服活性的 VHL PROTAC (EC₅₀: 7nM)，可降解 SMARCA2 (RKO 细胞中 DC₅₀: 1nM)。ACBI2 可用于肺癌的研究。

研究领域：PROTAC  |  Epigenetics

作用靶点：PROTACs  |  Epigenetic Reader Domain

In Vitro: ACBI2 (0.1 nM-1 μM, 4-18 h) rapidly ａnd completely degrades SMARCA2 in two sensitive cell lines (A549 ａnd NCI-H1568).
ACBI2 (1 nM-1 μM, 18 h) significantly degrades SMARCA2 with clear selectivity over SMARCA4.

In Vivo: ACBI2 (80mg/kg, p.o., once daily) significantly inhibits tumor growth in an A549 xenograft mice model.
ACBI2 (5-100 mg/kg, p.o., tumors collected 24 or 48h after treatment) dose-dependently degrades SMARCA2 in NCI-H1568 ａnd A549 engrafted tumor bearing mice (IHC staining).
ACBI2 (30 mg/kg, p.o., mice) shows oral bioavailability of 22%.

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热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸

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