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BPR1R024 mesylate

CAS No. : 2763365-40-6

MCE 站：BPR1R024 mesylate

产品活性：BPR1R024 mesylate 是一种选择性的集落刺激因子-1 受体(CSF1R) 抑制剂，具有口服活性。BPR1R024 mesylate 是 BPR1R024 (HY-132935) 的等效物。BPR1R024 具有有效的 CSF1R 抑制活性，IC₅₀ 值为 0.53 nM。BPR1R024 可用于免疫肿瘤学研究。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：c-Fms

In Vitro: BPR1R024 (compound 12) has potent CSF1R inhibition activity with an IC₅₀ value of 0.53 nM.
BPR1R024 exhibits weake AURA ａnd AURB inhibitory activity in enzyme activity assay with IC₅₀ values of ＞10 μM ａnd 1.40 μM, respeactively.
BPR1R024 (0-500 nM) significantly suppressed the CSF1R signal in a dose-dependent manner.
BPR1R024 (10 nM, 100 nM) inhibits CSF1/CSF1R signaling-mediated TNF-α production.
BPR1R024 (0-10 μM) specifically inhibits protumor M2-like macrophage survival with a minimal effect on antitumor M1-like macrophage growth.

In Vivo: BPR1R024 (compound 12) (oral; 100 mg/kg; twice a day) exhibits antitumor ａnd immunomodulatory activity in a murine colon tumor model.

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