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产品价格：电议 采购度：1231 原产地：美洲
发布时间：2022/12/6 13:30:25 所属地区：国外 国外
简要描述：
NAQ 是一种有效和选择性的 μ 阿片受体部分激动剂，Ki 值为 nM。 NAQ 显示了对 δ 受体 (Ki= nM) 和 κ 受体 (Ki= nM) 的选择性。NAQ 可用于阿片类药物戒断或依赖性的研究。
标签：naq
产品详情
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MCE 站：NAQ
产品活性：NAQ 是一种有效和选择性的 μ 阿片受体部分激动剂，Ki 值为 0.55 nM。 NAQ 显示了对 δ 受体 (Ki=132.50 nM) 和 κ 受体 (Ki=26.45 nM) 的选择性。NAQ 可用于阿片类药物戒断或依赖性的研究。
研究领域：GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点：Opioid Receptor
In Vitro: NAQ is a μ opioid receptor (MOR) partial agonist, with an EC50 of 4.36 nM in MOR-expressing CHO cell line.
NAQ (45 min) inhibits hERG with an IC50 of 220 nM in CHO-K1 cells stably transfected with human hERG cDNA.
In Vivo: NAQ (a single s.c.) antagonizes the antinociceptive effects of Morphine in the mouse tail immersion test, with an AD50 of 0.45 mg/kg.
NAQ (0.32-10 mg/kg; s.c.) produces weak intracranial self-stimulation (ICSS) facilitation in rats but more robust ICSS facilitation during ａnd after Morphine treatment ａnd also reverses Morphine withdrawal-associated depression of ICSS.
Pharmacokinetics of NAQ in rats
| t1/2 (min) | Vss (L/kg) | CL(mL/min/kg) | AUCInf (hng/mL) | Tmax (min) | Cmax (ng/mL) | F (%) | |
| 1 mg/kg IV | 32.4 | 3.0 | 86 | 202 | / | / | / |
| 10 mg/kg PO | / | / | / | 114 | 36 | 20 | 3 |
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更新时间：2024/1/2 10:27:20
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