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MS177

CAS No. : 2225938-86-1

MCE 站：MS177

产品活性：MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC₅₀: 12nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。

研究领域：PROTAC  |  Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点：PROTACs  |  Histone Methyltransferase  |  Apoptosis

In Vitro: MS177 inhibits the enzymatic activities of EZH2-PRC2 (IC₅₀: 7nM).
MS177 (5 μM, 24 h) decreases H3K27me3 ａnd increases H3K27activity in HeLa cells.
MS177 (0.1-5 μM, 16 h) effectively degrades cellular EZH2-PRC2 ａnd suppresses global H3K27me3 in EOL-1 cells.
MS177 (0.1-5 μM, 16 h) induces Myc degradation in EOL-1 ａnd MV4 cells.
MS177 (4 days) shows antiproliferation effects in a panel of MLL-r leukaemia cell lines ａnd samples from patients with AML, with IC₅₀s below 2 μM.
MS177 (0.5-2.5 μM, 24 h) decreases colony-forming capabilities in MV4;11 cells.
MS177 (0.5-2.5 μM, 24 h) slows cell cycle progression ａnd induces MOLM-13 cell apoptosis.

In Vivo: MS177 (100mg/kg, i.p., BID for 6 days) represses tumor growth in PDX animal model of MLL-r AML, ａnd in subcutaneously xenografted MLL-r leukaemia models.
MS177 (50 mg/kg, i.p.) achieves intraplasma concentrations about 1 μM in male Swiss Albino mice.
MS177 (100mg/kg, i.p., BID for 6days per week; ａnd 200mg/kg, i.p. BID 3days per week) is well tolerated ａnd lacks apparent toxicity in mice.

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