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产品价格：电议 采购度：1195 原产地：美洲
发布时间：2022/12/6 13:36:58 所属地区：国外 国外
简要描述：
Antitumor agent-81 (化合物 5 a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂，能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。Antitumor agent-81 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少，并损害同源重组介导的 DNA 修复。Antitumor agent-81 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
标签：agent-81
产品详情
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CAS No. : 2765180-17-2
MCE 站：Antitumor agent-81
产品活性：Antitumor agent-81 (化合物 5 a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂，能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。Antitumor agent-81 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少，并损害同源重组介导的 DNA 修复。Antitumor agent-81 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
研究领域：Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：E1/E2/E3 Enzyme
In Vitro: Antitumor agent-81 (0-20 M; 72 h) exhibits antiproliferative activity in cells of the most common cancer types.
Antitumor agent-81 (1, 2, 5 M; 24 h) compromises HR (homologous recombination)-mediated DSB repair in HCT-116 cells.
Antitumor agent-81 tethers the interaction between P62 ａnd RNF168 in HCT-116 cells.
Antitumor agent-81 inhibits the catalytic activity of RNF168 ａnd RNF168 E3 ligase activity in HCT-116 cells.
In Vivo: Antitumor agent-81 (5, 10 mg/kg; i.p.; single every 3 days for 22 days) suppresses tumor volumes in a dose-dependent manner in mice.
| Dose | T1/2 (h) | Cmax (ng/mL) | AUC0-t (hng/mL) | CL ((mL/h)/kg) |
| IP (5 mg/kg) | 16.17 | 26.10 | 215.69 | 19647.83 |
| IP (10 mg/kg) | 31.00 | 39.87 | 408.18 | 16554.30 |
| IP (20 mg/kg) | 22.10 | 52.23 | 1003.58 | 14669.81 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
• 40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
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• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间：2024/1/2 10:27:20
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