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TUG-469

CAS No. : 1236109-67-3

MCE 站：TUG-469

产品活性：TUG-469 是选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，EC₅₀ 值为 19 nM。TUG-469 对 FFA1 的选择性是 FFA4 的 200 倍。TUG-469 显著改善糖尿病早期小鼠的糖耐量。TUG-469 可用于糖尿病的研究。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Free Fatty Acid Receptor

In Vitro: TUG-469 (0-10 μM) shows efficacy to hFFA1 with a pEC₅₀ value of 7.73.
TUG-469 (10 μM) increases the insulin secretion under 10 mM glucose stimulation.
TUG-469 (0-100 μM) is >200-fold selective for FFA1 over FFA4 with EC₅₀ values of 19 nM ａnd 4.4 μM for FFA1 ａnd FFA4, respectively.
TUG-469 (5 μM; 30 min) significantly increases insulin secretion of INS-1 cells with the presence of high glucose concentration (16.7 mM).

In Vivo: TUG-469 (5 mg/kg; i.p.; 60 ａnd 90 min after glucose administration) affects blood glucose level.

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