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YM-58790 free base

CAS No. : 168830-70-4

MCE 站：YM-58790 free base

产品活性：YM-58790 free base 是一种有效的 mAChR 拮抗剂。YM-58790 free base 结合 mAChR 亚型的 K_i 值分别为 28 nM (M1 mAChR)，260 nM (M2 mAChR)，和 15 nM (M3 mAChR)。YM-58790 free base 对大鼠的反射性节律性收缩膀胱加压有较强的抑制活性。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：mAChR

In Vitro: YM-58790 free base (compound 18b) (0-1 μM) shows potent inhibitory effect on urinary bladder contraction, but has little effect on bradycardia. YM-58790 exhibits selective antagonism between urinary bladder contraction ａnd salivary secretion in vitro.

In Vivo: YM-58790 free base (3 mg/kg, i.v.) has no effect on oxotremorine-induced tremor in mice.
YM-58790 free base (6.0 mg/kg; i.v.) shows poor M1 ａnd M2 antagonism effect in vivo on McN-A343-induced pressor in pithed rats, but displays potent efficacy on M3 antagonism with an ED₃₀ value of 0.36 mg/kg (i.v.) ａnd an ID₅₀ value of 2.4 mg/kg (i.v.).
YM-58790 free base exhibits potent inhibitory activity on bladder pressuer in reflexly-evoked rhythmic contraction, similar to Oxybutynin (HY-B0267), ａnd has about ten times less inhibitory effect on oxotremorine-induced salivary secretion than oxybutynin in rats.

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