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产品价格：电议 采购度：1189 原产地：美洲
发布时间：2022/12/6 13:45:01 所属地区：国外 国外
简要描述：
RI-962 是一种有效的选择性受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂。RI-962 抑制 RIPK1，IC50 值为 nM。RI-962 可用于神经系统疾病和炎症性疾病的研究。
产品详情
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CAS No. : 2763831-53-2
MCE 站：RI-962
产品活性：RI-962 是一种有效的选择性受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂。RI-962 抑制 RIPK1，IC50 值为 35.0 nM。RI-962 可用于神经系统疾病和炎症性疾病的研究。
研究领域：Apoptosis
作用靶点：RIP kinase | Necroptosis
In Vitro: RI-962 has potent inhibitory activity for RIPK1 with an IC50 value of 35.0nM.
RI-962 has protective effect for necroptotic death with EC50 values of 10.0 nM, 4.2 nM, 11.4 nM, ａnd 17.8nM for HT29, L929, J774A.1, ａnd U937 cells, respectively.
RI-962 (0-100 μM; 24 h) protectes cells from TSZ-induced necroptosis by inhibiting the kinase activity of RIPK1.
In Vivo: RI-962 (i.p.; 40mg/kg; once a day for 10 day) ameliorates TNFα-induced SIRS ａnd reduces inflammation in acute DSS-induced colitis.
Pharmacokinetic Parameters of RI-962 in rats (i.v., i.p., p.o.; 5, 20mg/kg) .
| RI-962 | i.v. | p.o. | i.p. |
| Dose (mg/kg) | 5 | 20 | 20 |
| T1/2 (h) | 2.1±0.2 | 1.3±0.2 | 8.5±1.6 |
| Tmax (h) | 0.1±0.0 | 0.8±1.0 | 0.5±0.0 |
| Cmax (ng/mL) | 12170.4±1198.5 | 674.2±424.7 | 3603.3±693.3 |
| AUC0t(ng*h/mL) | 4526.1±546.0 | 1594.9±891.8 | 6459.7±1131.6 |
| AUC0∞ (ng*h/mL) | 4538.1±546.3 | 1604.5±896.1 | 6609.3±1121.4 |
| Vss (L/kg) | 0.4±0.1 | - | - |
| MRT0∞ (h) | 0.4±0.0 | 1.8±0.2 | 2.8±0.1 |
| CL (mL/min/kg) | 18.5±2.1 | - | - |
| F (%) | - | 8.8±5.0 | 35.7±6.3 |
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更新时间：2024/1/2 10:27:20
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