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产品价格:电议      采购度:1184      原产地:美洲
发布时间:2023/1/3 10:55:06 所属地区:国外 国外
简要描述:
(αR,8aS)-GSK1614343 (compound 18a, d2) 是环化胃促生长素拮抗剂,pIC50 值为 . (αR,8aS)-GSK1614343 对 hGHSR1a 具有竞争性拮抗作用,平均 pKb 值为 。
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产品详情
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CAS No. : 1092476-84-0
MCE 站:(αR,8aS)-GSK1614343
产品活性:(αR,8aS)-GSK1614343 (compound 18a, d2) 是环化胃促生长素拮抗剂,pIC50 值为 8.4. (αR,8aS)-GSK1614343 对 hGHSR1a 具有竞争性拮抗作用,平均 pKb 值为 8.06。
研究领域:GPCR/G Protein
作用靶点:GHSR
In Vitro: (αR,8aS)-GSK1614343 (0.1-1μM) demonstrats a surmountable and competitive antagonism of hGHSR1a with a mean p KB value of 8.06.
In Vivo: (αR,8aS)-GSK1614343 (10 mg/kg; i.v. once) inhibits GH release induced by exogenous ghrelin administration.(αR,8aS)-GSK1614343 (i.v. and p.o.) exhibits good oral bioavailability (F=46%), a limited clearance in blood (Clb=28 mL/min/kg) and a suitable half-life (5.0 h). In terms of rat brain penetration, a brain to blood AUC ratio of 2.2 is observed after p.o. administration of the compound at a dose of 3 mg/kg.(αR,8aS)-GSK1614343 exhibits a clean profile in terms of inhibition potential for the major human CYP450 isoforms with IC50 value of ≥10 μM.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:27:33
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