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A3AR modulator 1

CAS No. :

MCE 站：A3AR modulator 1

产品活性：A3AR modulator 1 (MRS8054) 是一种具有口服活性的 A3 腺苷受体 (A3AR (Adenosine Receptor)) 正变构调节剂 (PAM)。A3AR modulator 1 极大地增强了 Cl-IB-MECA 刺激的 [³⁵S]GTPγS 结合 E_max。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Adenosine Receptor

In Vitro: A3AR modulator 1 (compound 39) shows a few weak off-target interactions, with K_i values of 0.123 μM, 0.891 μM, ａnd 2.6 μM for translocator protein (TSPO), opioid receptor σ2, ａnd 5HT2B receptor, respectively.

In Vivo: In fasted Wistar rats, A3AR modulator 1 (compound 39) has considerably longer in vivo half-life ａnd improved oral bioavailability (3.44 h, 64.0%F at 3 mg/kg; 3.84 h, 61.5%F at 10 mg/kg), indicating substantial oral bioavailability.

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