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产品价格:电议      采购度:1186      原产地:美洲
发布时间:2023/1/3 11:01:55 所属地区:国外 国外
简要描述:
SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 是主要蛋白酶 (MPro) 和组织蛋白酶 L (CatL) 的双重抑制剂,IC50s 分别为 900 nM 和 60 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 nM。
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产品详情
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MCE 站:SARS-CoV-2 Mpro-IN-4
产品活性:SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 是主要蛋白酶 (MPro) 和组织蛋白酶 L (CatL) 的双重抑制剂,IC50s 分别为 900 nM 和 60 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 8.2 nM。
研究领域:Anti-infection
作用靶点:SARS-CoV | Virus Protease
In Vitro: SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 (SM141) blocks SARS-CoV2 replication in A549-hACE2 cells with IC50 value of 8.2 nM.
SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 (50 μM, 24 h) does not cause any notable cytotoxicity in A549-hACE2 cells.
SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 inhibits OC-43 virus mRNA expression A549 cells.
SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 inhibits SARS-CoV2 infection by inhibiting both MPro and CatL.
In Vivo: SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 (SM141) (10 mg/kg for i.n. or 25 mg/kg for i.p.) protects K18-ACE2 mice from SARS-CoV2-induced weight loss and lethality.
SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 (3 mg/kg, i.v.) shows a short half-life of 0.8 h and high clearance of 72 mL/min/kg in in male C57Bl/6 mice.
SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 (10 mg/kg, p.o.) shows oral bioavailability of 5%.
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更新时间:2024/1/2 10:27:33
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