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SJ988497

CAS No. : 2595365-41-4

MCE 站：SJ988497

产品活性：SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。

研究领域：PROTAC  |  JAK/STAT Signaling  |  Epigenetics  |  Stem Cell/Wnt

作用靶点：PROTACs  |  JAK

In Vitro: SJ988497 (compound 7) increases cell permeability in the Caco-2 assay, with the apparent permeability coefficient (P_app) of 19.12 nm/s.
SJ988497 inhibits parental MHH-CALL-4 cells with an EC₅₀ of 0.4 nM, inhibits CRBN-KD MHHCALL-4 cells with an EC₅₀ of 3456.2 nM, ａnd can be blocked by 30 μM Lenalidomide (HY-A0003).
SJ988497 (1 h, 1 μM) results in comparable JAK inhibition in MHHCALL-4 cells.

In Vivo: SJ988497 (compound 7) (30 mg/kg, i.p.) reduces spleen size ａnd tumor burdens, ａnd is well tolerated with no weight loss or perturbation in blood count.
SJ988497 (10-100 mg/kg, i.p., twice daily) showed sustained in vivo exposure with the plasma concentration above the cellular 50% effective concentration value after 24 hour.

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