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产品价格:电议      采购度:1195      原产地:美洲
发布时间:2023/1/3 11:06:16 所属地区:国外 国外
简要描述:
CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK) 抑制剂,IC50 值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7 的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12 的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。
标签:cdk7in20
产品详情
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MCE 站:CDK7-IN-20
产品活性:CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK) 抑制剂,IC50 值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7 的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12 的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Stem Cell/Wnt | PI3K/Akt/mTOR
In Vitro: In Madin-Darby canine kidney (MDCK) cells, CDK7-IN-20 (Compound B2; 1-3 μM; from day 4 to day 12) shows high potency to inhibit cyst growth and exhibited lower cytotoxicity than THZ1.
In Vivo: CDK7-IN-20 (Compound B2; 5 mg/kg; s.c; once daily; for 6 days) significantly reduces the kidney size and cyst formation of the ADPKD mice. The protein expression of AMPD3 could be significantly down-regulated by CDK7-IN-20 in the cyst-lining epithelial cells of the ADPKD mouse kidney.
ADME Profiles of CDK7-IN-20 (Compound B2)a.
CDK7-IN-20 (Compound B2) | ||
parameters | i.v. 5 mg/kg | s.c. 5 mg/kg |
AUClast (hng/mL) | 26,937 | 17,280 |
AUCIFN_obs (hng/mL) | 31,698 | 17,411 |
t1/2 (h) | 17.8 | 3.4 |
Tmax (h) | 0.5 | |
Cmax (h) | 3806 | |
Cl_obs (mL/min/kg) | 2.80 | |
Vss_obs (mL/kg) | 1275 | |
MRTIFN_obs (h) | 10.2 | 4.8 |
F (%) | 64.2 | |
plasma protein binding (bound%)b | >99 | |
permeability of Caco-2 A to B Papp (106 cm/s)/B to A Papp (106 cm/s)/efflux ratioc | <0.133/6.370/>48.0 |
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:27:33
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