FXR agonist 3

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产品价格：电议采购度：1199 原产地：美洲

发布时间：2023/1/3 11:14:24 所属地区：国外国外

简要描述：

FXR agonist 3 是一种抗 NASH 试剂，通过激活 FXR 起作用。FXR agonist 3 抑制 COL1A1、TGF-β1、α-SMA 和 TIMP1 的表达，具有抗纤维化活性。FXR agonist 3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症，改善肝纤维化水平。

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产品详情

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FXR agonist 3

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MCE 站：FXR agonist 3

产品活性：FXR agonist 3 是一种抗 NASH 试剂，通过激活 FXR 起作用。FXR agonist 3 抑制 COL1A1、TGF-β1、α-SMA 和 TIMP1 的表达，具有抗纤维化活性。FXR agonist 3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症，改善肝纤维化水平。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：FXR

In Vitro: FXR agonist 3 (compound 3a) (5 μM; 24 h) shows anti-fibrogenic activity, decreases multiple fibrogenic biomarkers level in LX-2 cells in a dose-dependent manner.
FXR agonist 3 shows cytotoxic concentration against LX2 cells with an CC₅₀ value of 70.36 μM.

Metabolic stability of FXR agonist 3 in human, rat ａnd mouse liver microsomes

Species	T_1/2 (h)	CL_{Int (mic)} (μg/min/mg)	CL_{Int (liver)} (μg/min/mg)	Remaining Ratio (%) (T=60 min)
Human	53.3	26.0	23.4	44.1
Rat	7.4	187.8	338.0	0.4
Mouse	7.4	187.9	744.1	39.0

In Vivo: FXR agonist 3 (compound 3a) (200 mg/kg; p.o.; daily for 4 weeks) significantly attenuates the degree of liver fibrosis in choline-deficient, l-amino acid-defined, high-fat diet (CDAHFD)-induced NASH mice model.
FXR agonist 3 (200 mg/kg; p.o.; daily for 4 weeks) also exerts liver-protective ａnd anti-fibrosis activities in bile duct ligation (BDL)-induced fibrosis rat model.

品牌介绍:
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•   40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
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•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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更新时间：2024/1/2 10:27:33

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