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产品价格:电议      采购度:1184      原产地:美洲
发布时间:2023/1/3 11:15:57 所属地区:国外 国外
简要描述:
SARS-CoV-2-IN-36 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro (SARS-CoV) 抑制剂,在酶测定中的 IC50 为 μM,Kd 为 μM。SARS-CoV-2-IN-36 在 Vero 细胞中显示出针对 UC-1074、RG2674 和 NVDBB-2220 SARS-CoV-2 变体的抗病毒活性。
标签:in-36
产品详情
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MCE 站:SARS-CoV-2-IN-36
产品活性:SARS-CoV-2-IN-36 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro (SARS-CoV) 抑制剂,在酶测定中的 IC50 为 2.37 μM,Kd 为 1.19 μM。SARS-CoV-2-IN-36 在 Vero 细胞中显示出针对 UC-1074、RG2674 和 NVDBB-2220 SARS-CoV-2 变体的抗病毒活性。
研究领域:Anti-infection
作用靶点:SARS-CoV
In Vitro: SARS-CoV-2-IN-36 (compound 58) inhibit the replication of the Wuhan (UC-1074),South African (RG2674), and UK (NVDBB-2220) SARS-CoV-2 variants, with IC50 values of 5.0 μM, 39.9 μM, and 5.2 μM, respectively. SARS-CoV-2-IN-36 alters cell morphology only at concentrations above ≥100 μM and does not inhibit Vero cell growth up to a concentration >100 μM.
SARS-CoV-2-IN-36 (compound 58) lacks antiviral activity against two herpesviruses (varicella-zoster virus and human cytomegalovirus) in human embryonic lung fibroblasts. SARS-CoV-2-IN-36 shows a very low cytotoxicity also against embryonic lung fibroblasts.
In Vivo: PK analysis of plasma concentrations, with ± SD, after intranasal (IN) and oral (PO) administration in male C57BL6 mice.
Route | Dose (mg/kg) | Concentration (mg/mL) | Number of animals | Cmax (ng/mL) | Tmax (h) | AUCt/dose (h*kg*ng/mL/mg) |
IN | 0.5 | 1.0 | 3 | 177.97±26.15 | 0.25±0.00 | 188.05±32.52 |
IN | 1.25 | 2.5 | 3 | 325.95±42.45 | 0.25±0.00 | 150.62±23.80 |
PO | 10 | 10 | 3 | 22.72±4.42 | 0.75±0.43 | 3.07±0.92 |
PO | 25 | 2.5 | 3 | 33.67±3.42 | 0.5±0.43 | 2.00±0.51 |
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更新时间:2024/1/2 10:27:33
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