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NLRP3-IN-12

CAS No. :

MCE 站：NLRP3-IN-12

产品活性：NLRP3-IN-12 是一种特异性的 NLRP3 炎症小体抑制剂。NLRP3-IN-12 通过靶向 NLRP3 蛋白抑制 IL-1β 的释放，IC₅₀ 值为 0.45 μM。NLRP3-IN-12 可用于研究炎症性肠病。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：NOD-like Receptor (NLR)

In Vitro: NLRP3-IN-12 (compound 6E) (0.5-2 μM; pretreated for 1 h) inhibits LPS/ATP-stimulated expression of cleaved caspase-1 ａnd IL-1β in THP-M cells.
NLRP3-IN-12 (2 μM) inhibits GSDMD-mediated pyroptosis in THP-M cells.
NLRP3-IN-12 (1 μM) exhibits the half-life (T_1/2) are 53.4 min ａnd 31.8 min in human ａnd rat liver microsomes, respectively.

In Vivo: NLRP3-IN-12 (compound 6E) (5-10 mg/kg; i.p. daily for 10 d) attenuates DSS-induced colitis severity in mice.
NLRP3-IN-12 (20 mg/kg; i.v.) exhibits the half-life (T_1/2) is 6.64 h, elimination rate constant (Kel) is 0.107 h, clearance rate (CL) is 105 mL/kg/min ａnd steady-state apparent volume of distribution (Vd_ss) is 23.1 L/kg in rats.

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