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产品价格：电议 采购度：1187 原产地：美洲
发布时间：2023/1/3 11:16:48 所属地区：国外 国外
简要描述：
NADPH oxidase-IN-1 是一种口服有效的 NADPH 氧化酶 (Nox) 抑制剂，与神经元炎症相关。NADPH oxidase-IN-1 可透过血脑屏障，抑制 Nox2 和 Nox4 的 IC50s 分别为 μM 和 μM。NADPH oxidase-IN-1 可抑制促炎细胞因子产生和 LPS 介导的小胶质细胞迁移，具有体内疗效。
标签：oxidase
产品详情
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CAS No. : 2762405-17-2
MCE 站：NADPH oxidase-IN-1
产品活性：NADPH oxidase-IN-1 是一种口服有效的 NADPH 氧化酶 (Nox) 抑制剂，与神经元炎症相关。NADPH oxidase-IN-1 可透过血脑屏障，抑制 Nox2 和 Nox4 的 IC50s 分别为 1.9 μM 和 2.47 μM。NADPH oxidase-IN-1 可抑制促炎细胞因子产生和 LPS 介导的小胶质细胞迁移，具有体内疗效。
研究领域：Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：NADPH Oxidase
In Vitro: NADPH oxidase-IN-1 (compound 11) can cross cross the blood-brain barrier (BBB) with Pe value of 13.6 (10-6 cm/s), determined by parallel artificial membrane permeability assay (PAMPA assay).
NADPH oxidase-IN-1 (1 nM-10 mM; 30 min) LPS-induced ROS generation in BV2 microglial cells in a dose-dependent manner.
NADPH oxidase-IN-1 (10 μM; 24 h) inhibits the mRNA expression of pro-inflammatory cytokines in BV2 cells.
NADPH oxidase-IN-1 (1 nM-10 mM; 24 h) also inhibits activation ａnd migration of BV2 cells.
In Vivo: NADPH oxidase-IN-1 (compound 11) (30 mg/kg; p.o.; daily for 4 wk) attenuates MPTP induced microglia activation ａnd diminishes dopaminergic neuronal damage in Parkinson＇s disease (PD) mice model.
NADPH oxidase-IN-1 is safe in both male ａnd female mice following IV injection (10-300 mg/kg; single dose) ａnd oral gavage (10-1000 mg/kg; single dose), respectively.
Pharmacokinetic profile in rats
| Parameters | C0 (μg/mL) | Cmax (μg/mL) | t1/2 (h) | Tmax (h) | AUClast (μg/h/mL) | ke (1/h) | Vd (L) | Vd/F (L) | Cl (L/h) | Cl/F (L/h) | F (%) |
| IV (2 mg/kg) | 1.70 | 0.79 | 0.468 | 1.32 | 0.211 | 0.217 | |||||
| PO (10 mg/kg) | 0.609 | 5.01 | [0.083-2] | 1.31 | 0.170 | 1.99 | 0.341 | 56.0 | |||
| PO (20 mg/kg) | 0.783 | 6.13 | [0.67-2] | 4.16 | 0.159 | 1.82 | 0.217 | 88.9 |
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品牌介绍:
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• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间：2024/1/2 10:27:33
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