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Tubulin/MMP-IN-2

CAS No. : 2734877-51-9

MCE 站：Tubulin/MMP-IN-2

产品活性：Tubulin/MMP-IN-2 是微管蛋白和基质金属蛋白酶的双重抑制剂。Tubulin/MMP-IN-2 可强烈抑制微管蛋白聚合并诱导细胞凋亡。Tubulin/MMP-IN-2 对 MMP-2、MMP-3 和 MMP-9 具有抑制活性，IC₅₀ 值分别为 24.95 μM、31.60 μM 和 22.37 μM。Tubulin/MMP-IN-2 可用于癌症研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Cytoskeleton  |  Metabolic Enzyme/Protease  |  Apoptosis

作用靶点：Microtubule/Tubulin  |  MMP  |  Apoptosis

In Vitro: Tubulin/MMP-IN-2 (Compound 9e) (0.01-20 μM; 24 h) has activity for HepG-2, HT29, A549, MGC-803 ａnd LO2 cells with IC₅₀ values of 0.36 μM, 0.31 μM, 0.19 μM, 0.42 μM ａnd 10.45 μM, respectively.
Tubulin/MMP-IN-2 has anti-proliferative activities for SK-OV-3, SK-OV-3/CDDP, MCF-7 ａnd MCF-7/DOX cells with IC₅₀ values of 0.32 μM, 0.39 μM, 0.27 μM ａnd 0.25 μM, respectively.
Tubulin/MMP-IN-2 has inhibitory activities against MMP-2, MMP-3 ａnd MMP-9 with IC₅₀ values of 24.95 μM, 31.60 μM ａnd 22.37 μM, respectively.
Tubulin/MMP-IN-2 (2.5, 5 Μm; 24 h) strongly inhibits tubulin polymerization, ａnd induced cell apoptosis ａnd cell cycle arrest in G2/M stage, remarkably displayed inhibition of cell migration against A549 cells in vitro.
Tubulin/MMP-IN-2 (2.5, 5 Μm; 24 h) can induce apoptosis via mitochondria-dependent apoptosis pathway.
Tubulin/MMP-IN-2 (2.5, 5 Μm; 24 h) can also cause ER stress demonstrating as up-regulation express of proteins (CHOP, p-elF2a, ａnd p-PERK).

In Vivo: Tubulin/MMP-IN-2 (15, 30 mg/kg; every two days for three weeks) displays significant in vivo antitumor efficacy in A549 xenograft models without inducing apparent systemic toxicity.

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