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JTP-4819

CAS No. : 162203-65-8

MCE 站：JTP-4819

产品活性：JTP-4819 是脯氨酸肽酶 (PREP) 的强效、特异性抑制剂，IC₅₀ 为 0.83 nM (在大鼠脑上清中) 和 5.43 nM (在脑膜炎黄杆菌中)。JTP-4819 具有血脑穿透性，能够改善受 Scopolamine (HY-N2096) 诱导的健忘大鼠的记忆停留时间。

In Vitro: JTP-4819 inhibits the degradation of substance P, arginine-vasopressin, thyrotropin-releasing hormone, neurotensin, oxytocin, bradykinin, ａnd angiotensin II by purified PREP with IC₅₀s of 9.6, 13.9, 10.7, 14.0, 4.5, 7.6 ａnd 10.6 nM, respectively.

In Vivo: JTP-4819 (1 ａnd 3 mg/kg 1 hr before acquisition or at 3 ａnd 10 mg/kg 1 hr before; p.o.) significantly prolonged the retention time in the one-trial passive avoidance test in rats with Scopolamine (HY-N2096)-induced amnesia.
JTP-4819 (1 mg/kg ａnd 3 mg/kg; p.o.; single dose) causes a significant increase in ACh release in the frontal cortex ａnd hippocampus of young rats, as well as in both brain regions of aged rats at higher dose.
JTP-4819 combinded with substance P, arginine-vasopressin or thyrotropin-releasing hormone, improves the retention time of rats with scopolamine-induced amnesia.

Brain pharmacokinetics in rats

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