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Lupanine hydrochloride

CAS No. : 1025-39-4

MCE 站：Lupanine hydrochloride

产品活性：Lupanine (D-Lupanine) hydrochloride 是 Sparteine ((+)-Sparteine (HY-W008350)) 的天然酮衍生物，具有神经节麻痹活性。Lupanine hydrochloride 对烟碱受体 (nicotinic receptor) (nAChR) 具有结合亲和力，K_i 值为 500 nM。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：nAChR

结构分类：生物碱  |  其他类生物碱  |  结构分类

来源：植物  |  豆科  |  白羽扇豆

In Vitro: Lupanine shows binding affinity for nicotinic receptor with a K_i value of 500 nM. While, Lupanine shows a very weak affinity for the muscarinic receptor with a K_i value of 11000 nM.
Lupanine (0-100 μM) is a weak agonist ａnd desensitizer in SH-SY5Y cells, with EC₅₀ ａnd DC₅₀ of 10.7 μM ａnd 28.2 μM, respectively.

In Vivo: Lupanine (100-300 mg/kg for i.p.; 175-700 mg/kg for p.o.) is much less toxic in one single injection in EOPS male Swiss mice (20-22 g) ａnd Hartley guinea-pigs (400-500 g).
Lupanine (1-7.5 mg/kg; i.v.) is more efficient than Sparteine for antagonizing secondary reflex hypertension in carotid occlusion ａnd hypotension resulting from the stimulation of the pneumogastric nerve in both the cat ａnd the dog.
Lupanine has an inhibitory action on nicotinic type hypertension produced by injection of Acetylcholine (500 p.g/kg i.v.) in the Atropine-treated dog.

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