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产品价格：电议 采购度：806 原产地：美洲
发布时间：2023/3/16 16:13:20 所属地区：国外 国外
简要描述：
VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM)，能够用于减轻阿片类药物使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑透过性，可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断 Oxotremorine M iodide (HY-101372A) 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。
产品详情
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MCE 站：VU6019650
产品活性：VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM)，能够用于减轻阿片类药物使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑透过性，可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断 Oxotremorine M iodide (HY-101372A) 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。
研究领域：GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点：mAChR
In Vitro: VU6019650 (0-10 μM) shows high selectivity for M5 (IC50=36 nM) over other subtypes (>100-fold selectivity against human M1-4).
VU6019650 (1 μM) blocks Oxo-M-induced activation of VTA neurons.
VU6019650 exhibits brain penetrance with rat brain ａnd plasma Kp, Kp, uu values of 0.27 ａnd 0.43, respectively.
In Vivo: VU6019650 (10-56.6 mg/kg; i.p.; single dose) inhibits the rewarding effects of Oxycodone ａnd reduces oxycodone self-administration in rats.
Pharmacokinetic Analysis in rats
| Route | Dose (mg/kg) | t(term) (min) | MRT (min) | Cl_obs (mL/min/kg) | Vdss(L/kg) | AUC (ngh/mL) |
| i.v. | 1 | 876 | 644 | 56.5 | 36.6 | 301 |
| Route | Dose (mg/kg) | Cmax (ng/mL) | Tmax (h) | AUG (ngh/mL) | F (%) | |
| p.o. | 10 | 433 | 0.25 | 830 | 27.6 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
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品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:28:10
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