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YX-2-107

CAS No. : 2417408-46-7

MCE 站：YX-2-107

产品活性：YX-2-107 是一种选择性降解 CDK6 的 PROTAC (IC₅₀= 4.4 nM)。YX-2-107 在体外能有效抑制 RB 磷酸化和 FOXM1 表达，并抑制大鼠体内 Ph⁺ ALL 的发展。YX-2-107 可用于 Ph 染色体阳性 (Ph⁺) 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。

研究领域：PROTAC  |  Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：PROTACs  |  CDK

In Vitro: YX-2-107 (2000 nM; 48 h) shows inhibition of S phase in Ph⁺ BV173 ａnd SUP-B15 cells.
YX-2-107 (0, 1.6, 8, 40, 200, 1000 nM;4 h) selectively degrades CDK6 in BV173 cells.
YX-2-107 (2000 nM; 72 h) inhibits RB phosphorylation ａnd FOXM1 expression in Ph⁺ BV173 ａnd SUP-B15 cells.

In Vivo: YX-2-107 (10 mg/kg; i.p.; single) shows a maximum concentration of 741 nM (150-fold greater than CDK6 degradation IC₅₀), with clearance from the plasma after 4 hours.
YX-2-107 (150 mg/kg; i.p.; single daily for 3 days) is pharmacologically active in suppressing Ph⁺ ALL proliferation in mice.

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