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产品价格:电议      采购度:810      原产地:美洲
发布时间:2023/3/16 16:19:53 所属地区:国外 国外
简要描述:
FGFR-IN-9 (Compound 19) 是一种有效的、可逆的、具有口服活性的 FGFR 抑制剂,对 FGFR4WT、FGFR3、FGFR4V550L、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 分别为 、、、 和 nM。
标签:in-9
产品详情
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MCE 站:FGFR-IN-9
产品活性:FGFR-IN-9 (Compound 19) 是一种有效的、可逆的、具有口服活性的 FGFR 抑制剂,对 FGFR4WT、FGFR3、FGFR4V550L、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 分别为 17.1、29.6、30.7、46.7 和 64.3 nM。
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点:FGFR
In Vitro: FGFR-IN-9 (Compound 19) (0-2 mM; 72 h) inhibits HUH7 cells with an IC50 of 94.7 ± 28.6 nM, and inhibits proliferation with IC50s of 82.5 ± 19.2 nM and 260.0 ± 50.2 nM against Ba/F3 FGFR4WT and Ba/F3 FGFR4V550L cells, respectively.
FGFR-IN-9 (0-400 nM; 4 h) inhibits FGFR signaling pathway.
In Vivo: FGFR-IN-9 (Compound 19) (30 and 45 mg/kg; i.g.; daily for 3 weeks) shows antitumor activity in the HUH7 xenograft mouse model.
In Vivo Pharmacokinetic Profile Data for FGFR-IN-9 (Compound 19)
FGFR-IN-9 | i.v. 1 mg/kg | p.o. 10 mg/kg |
T1/2 (h) | 1.3 | 2.37 |
Tmax (h) | / | 2 |
Cmax (ng/mL) | / | 202 |
AUCmax (hng/mL) | 175 | 965 |
AUCINF (hng/mL) | 177 | 1087 |
MRTinf (h) | 1.13 | 3.87 |
F (%) | / | 61.5 |
VSS (L/kg) | 6.37 | / |
CL (L/h/kg) | 5.65 | / |
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更新时间:2024/1/2 10:28:10
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