HDAC-IN-50

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产品价格：电议采购度：806 原产地：美洲

发布时间：2023/3/16 16:23:07 所属地区：国外国外

简要描述：

HDAC-IN-50 是一种有效的，具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂，对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 , , , 1

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产品详情

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HDAC-IN-50

CAS No. : 2653339-26-3

MCE 站：HDAC-IN-50

产品活性：HDAC-IN-50 是一种有效的，具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂，对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC₅₀ 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC-IN-50 具有抗肿瘤活性。

研究领域：Apoptosis | Protein Tyrosine Kinase/RTK | Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics

作用靶点：Apoptosis | FGFR | HDAC

In Vitro: HDAC-IN-50 (compound 10e) (0.1, 1, 10, 100 nM; 12-84 h) induces apoptosis ａnd cell cycle arrest at G0/G1 phase in a time ａnd dose-dependent manner.
HDAC-IN-50 (0, 1.25, 2.5, 5 M for HCT116 cells, 0, 1, 10, 100 nM for SNU-16 cells; 36 h) decreases the expression of pFGFR1, pERK, pSTAT3 in a dose-dependent manner.

In Vivo: HDAC-IN-50 (15, 30 mg/kg; p.o.; daily for 18 days) shows anti-tumor activity in mouse.
Pharmacokinetic Parameters of HDAC-IN-50 in female SpragueDawley (SD) rats.

dose (mg/kg)	administration route	T_1/2 (h)	T_max (h)	C_max (ng/mL)	AUC_0-∞ (hng/mL)	CL (mL/min/kg)	V_ss (mL/kg)	F %
2	IV	0.98± 0.12	0.08	1116.63 ± 320.45	424.88 ± 89.56	80.64 ± 15.59	2788.87 ± 765.11
5	IP	1.83 ± 0.06	2	101.57 ± 23.05	491.25 ± 84.18			43.83
30	PO	0.77 ± 0.04	4	442.53 ± 46.33	1557.12 ± 355.61			24.83

Female Sprague-Dawley (SD) rats, 5 mg/kg iv; 5 mg/kg ip; 30 mg/kg p.o.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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更新时间：2024/1/2 10:28:10

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