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Nampt degrader-2

CAS No. :

MCE 站：Nampt degrader-2

产品活性：Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC，可有效降解 NAMPT，IC₅₀ 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物，随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD⁺ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。

研究领域：PROTAC  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：PROTACs  |  NAMPT

In Vitro: Nampt degrader-2 (Compound B4; 30 nM; 24 h) is able to degrade NAMPT with a DC₅₀ value of 8.4 nM. Nampt degrader-2 enables the visualization of degradation in A2780 cells.
Nampt degrader-2 (Compound B4) shows the best antitumor activity in suppression of the proliferation in A2780 cells (IC₅₀ = 12.1 nM).

In Vivo: Nampt degrader-2 (Compound B4; 10-30 mg/kg; i.p; once a day; for 14 consecutive days) shows excellent antitumor effects in a dose-dependent manner. And Nampt degrader-2 significantly decreases the NAMPT levels in the tumors.

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