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产品价格：电议 采购度：810 原产地：美洲
发布时间：2023/3/16 16:26:53 所属地区：国外 国外
简要描述：
Dosimertinib mesylate 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib mesylate 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib mesylate 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib mesylate 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
标签：dosimertinib
产品详情
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MCE 站：Dosimertinib mesylate
产品活性：Dosimertinib mesylate 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib mesylate 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib mesylate 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib mesylate 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
研究领域：JAK/STAT Signaling | Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点：EGFR
In Vitro: Dosimertinib mesylate (compound 2h) (1, 10, 100, 100 nM; 2h) decreases the expression of p-EGFR ａnd p-ERK protein levels in a dose-dependent manner.
In Vivo: Dosimertinib mesylate (0.75, 1.5, 3 mg/kg; oral gavage, daily for 24 days) shows anti-tumor activity in mouse.
Pharmacokinetic Parameters of Dosimertinib mesylate in Sprague-Dawley rats.
| detected compound | dosimertinib | |||
| administration route | i.v. | i.g. | i.g. | i.g. |
| dose (mg/kg) | 2 | 2 | 6 | 12 |
| C0 or Cmax (nM) | 277 ± 105 | 46.7 ± 10.7 | 113 ± 19.8 | 283 ± 137 |
| Tmax (h) | 4.17 ± 2.56 | 4.67 ± 1.63 | 5.00 ± 1.67 | |
| t1/2 (h) | 5.40 ± 1.84 | 3.76 ± 1.08 | 3.27 ± 0.43 | 4.04 ± 1.50 |
| AUC0-t (nMh) | 1070 ± 565 | 459 ± 191 | 1020 ± 313 | 2830 ± 1780 |
| CL/F (L/h/kg) | 22.3 ± 11.1 | 32.2 ± 13.6 | 19.5 ± 5.1 | 14.9 ± 6.4 |
| bioavailability (%) | 41.2 | 29.6 | 43.0 |
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更新时间：2024/1/2 10:28:10
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