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JI6

CAS No. : 856436-16-3

MCE 站：JI6

产品活性：JI6 是一种有效，选择性和具有口服活性的 FLT3 抑制剂，抑制 FLT3-WT，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC₅₀ 值分别为 ~40，8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK3 和 c-Kit，IC₅₀ 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  JAK/STAT Signaling  |  Epigenetics  |  Stem Cell/Wnt

作用靶点：FLT3  |  JAK  |  c-Kit

In Vitro: JI6 (3-1000 nM; 1-4 days) selectively inhibits the viability of MV4-11 cells in a dose-dependent manner, with an IC₅₀ of 25 nM.
JI6 (1-2000 nM; 48 h) potently inhibits the viability of HCD-57 cells expressing FLT3-ITD, FLT3-D835Y, ａnd FLT3-D835H with IC₅₀s of 40 nM, but it displays essentially no effects on the parent HCD-57 or the cells transformed with JAK2V617F.
JI6 (100-500 nM; 24 h) induces apoptosis ａnd cell cycle arrest in both FLT3-ITD- ａnd FLT3-D835Y-expressing HCD-57 cells.
JI6 (50-500 nM; 3 h) inhibits phosphorylation of FLT3 ａnd its downstream signaling transducers including ERK ａnd Akt in FLT3-ITD- ａnd FLT3-D835Y-transfromed HCD-57 cells.

In Vivo: JI6 (15 mg/kg; i.p. daily for 3 weeks) inhibits the proliferation of FLT3-D835Y-transformed HCD-57 in immunodeficient mice ａnd prolongs the mice survival.
JI6 (25 mg/kg; p.o. daily for 3 weeks) suppresses myeloproliferative phenotypes in FLT3-ITD knock-in mice.
JI6 (100 mg/kg; a single i.p.) significantly inhibits phosphorylation of FLT3 ａnd downstream signal transductionin mice expressing FLT3-D835Y.

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