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AZ10397767

CAS No. : 333742-63-5

MCE 站：AZ10397767

产品活性：AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中，从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：CXCR

In Vitro: AZ10397767 (20 nM; 48 h) abrogates the IL-8-induced (3 nM) increase in proliferation, reducing cell number to below basal levels.
AZ10397767 (20 nM; 72 h) increases Oxaliplatin (HY-17371) cytotoxicity, ａnd potentiates Oxaliplatin-induced apoptosis in AIPC cells. AZ10397767 by itself fails to induce apoptosis in either PC3 or DU145 cells.
AZ10397767 (20 nM; 24 h) attenuates the Oxaliplatin-induced NF-κB transcriptional activity ａnd the increases in mRNA transcript levels for each of the CXC-chemokines (CXCL8 ａnd CXCL1) ａnd antiapoptotic genes (Bcl-2 ａnd survivin) in the PC3 ａnd DU145 cells.

In Vivo: AZ10397767 (100 mg/kg; Orally; twice daily; for 22 days) display reduced neutrophil infiltration accompanied with retardation in tumor growth in A549 xenograft tumors.
AZ10397767 (compound 30a) has a CL of 4 ml/min/kg in rat.

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