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PARP7-IN-14

型号:

产品价格:电议      采购度:815      原产地:美洲

发布时间:2023/3/16 16:46:03      所属地区:国外 国外

简要描述:

PARP7-IN-14 (I-1) 是一种有效的选择性 PARP7 抑制剂,其 IC50值为 nM。PARP7-IN-14 具有抗癌活性。

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PARP7-IN-14

CAS No. :

MCE 站:PARP7-IN-14

产品活性:PARP7-IN-14 (I-1) 是一种有效的选择性 PARP7 抑制剂,其 IC50值为 7.6 nM。PARP7-IN-14 具有抗癌活性。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics

作用靶点:PARP

In Vitro: PARP7-IN-14 (I-1) inhibits CT26 cell lines with the IC50 value of 12.85 μM and shows some anti-proliferative effect on tumors.
PARP7-IN-14 (I-1) (0-4 μM) promotes mRNA expression levels of IFN-β and CXCL10 and induces a concentration-dependent increase in STAT1 phosphorylation in CT26 cell lines.

In Vivo: PARP7-IN-14 (I-1) (p.o., 25-100 mg/kg, twice daily, 14 days) significantly inhibits tumour growth in CT26 tumour-bearing mice, with a 67% reduction in mean tumour volume in mice treated with I-1 compared to controls, and does not cause weight loss or other signs of toxicity.
The pharmacokinetic parameters of PARP7-IN-14 (I-1) in ICR mice

Parameters T1/2 (h) Tmax (h) Cmax (g/mL) C0 (ng/mL) AUC0-∞ (h*ng/mL) Vz (mL/kg) CL (mL/h/kg) MRT0-∞ (h) F (%)
IV (1 mg/kg)1.440.08418.6503.9591.13659.31741.41.68-
PO (10 mg/kg)1.740.582300-5663.54583.61816.01.9795.8

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