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产品价格:电议      采购度:815      原产地:美洲
发布时间:2023/3/16 16:46:03 所属地区:国外 国外
简要描述:
PARP7-IN-14 (I-1) 是一种有效的选择性 PARP7 抑制剂,其 IC50值为 nM。PARP7-IN-14 具有抗癌活性。
标签:parp7in14
产品详情
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MCE 站:PARP7-IN-14
产品活性:PARP7-IN-14 (I-1) 是一种有效的选择性 PARP7 抑制剂,其 IC50值为 7.6 nM。PARP7-IN-14 具有抗癌活性。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics
作用靶点:PARP
In Vitro: PARP7-IN-14 (I-1) inhibits CT26 cell lines with the IC50 value of 12.85 μM and shows some anti-proliferative effect on tumors.
PARP7-IN-14 (I-1) (0-4 μM) promotes mRNA expression levels of IFN-β and CXCL10 and induces a concentration-dependent increase in STAT1 phosphorylation in CT26 cell lines.
In Vivo: PARP7-IN-14 (I-1) (p.o., 25-100 mg/kg, twice daily, 14 days) significantly inhibits tumour growth in CT26 tumour-bearing mice, with a 67% reduction in mean tumour volume in mice treated with I-1 compared to controls, and does not cause weight loss or other signs of toxicity.
The pharmacokinetic parameters of PARP7-IN-14 (I-1) in ICR mice
Parameters | T1/2 (h) | Tmax (h) | Cmax (g/mL) | C0 (ng/mL) | AUC0-∞ (h*ng/mL) | Vz (mL/kg) | CL (mL/h/kg) | MRT0-∞ (h) | F (%) |
IV (1 mg/kg) | 1.44 | 0.08 | 418.6 | 503.9 | 591.1 | 3659.3 | 1741.4 | 1.68 | - |
PO (10 mg/kg) | 1.74 | 0.58 | 2300 | - | 5663.5 | 4583.6 | 1816.0 | 1.97 | 95.8 |
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:28:23
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