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EVT801

CAS No. : 1412453-70-3

MCE 站：EVT801

产品活性：EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC₅₀=11 nM)，具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖，还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧，减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用，它提高 ICT 应答率，对癌小鼠模型的抑制效果更好。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Stem Cell/Wnt  |  MAPK/ERK Pathway

作用靶点：VEGFR  |  ERK

In Vitro: EVT801 (10 nM-1 μM) dose-dependently inhibits VEGFR-1/2/3 autophosphorylation in HEK293 cells with IC₅₀s of 39 nM (VEGFR-3), 2130 nM (VEGFR-1), 260 nM (VEGFR-2), respectively.
EVT801 (1 nM-1 μM) prevents proliferation of VEGFR-3-positive cells, human lymphatic microvascular endothelial cells (hLMVEC) for example. EVT801 inhibits the induction of hLMVECs proliferation dose-dependently with IC₅₀s of 15 nM (VEGF-C), 8 nM (VEGF-D), 155 nM (VEGF-A), respectively.
EVT801 (1 μM) inhibits proliferation ａnd tumor growth of VEGFR-3-positive tumor cells.

In Vivo: EVT801 (30 mg/kg; p.o.; twice daily for 7 d) shows inhibitory effect on VEGFR-3-positive tumors in mouse models, such as RT-001-HAM Subcutaneous Patient-derived xenograft (PDx) Tumor Mouse Model, 4T1 Mammary Carcinoma Mouse Model, N-diethylnitrosamine-Induced Hepatocarcinoma Mouse Model, NCI-H1703 Subcutaneous Xenograft Tumor Mouse Model, Rip1-Tag2/transgenic Mouse Models, ａnd CT26 Ectopic Tumor Mouse Model. EVT801 is expressed in blood vessels of kidney cancer primary tumors ａnd metastases, ａnd in tumor cells of endothelial malignancies.

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