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GNE-900

CAS No. : 1200126-26-6

MCE 站：GNE-900

产品活性：GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和口服活性 ChK1 抑制剂，对ChKl, ChK2 的IC₅₀ 值分别为为 0.0011，1.5 M。GNE-900 废除 G2-M 检查点，增强 DNA 损伤，并诱导胞凋亡 (Apoptosis)。 gemcitabine (HY-17026) 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性^{[1]< /sup>。}

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Apoptosis

作用靶点：Checkpoint Kinase (Chk)  |  Apoptosis

In Vitro: GNE-900 (1 M; 1-48 h) induces apoptosis with increases in the expression of cleaved PARP when combined with gemcitabine (50 nM) in HT-29 cells.

In Vivo: GNE-900 (2.5-40 mg/kg; p.o.; once) decreases the tumor volume ａnd increases DNA damage, γ-H2AX levels when combinated with gemcitabine (HY-17026) in rats.

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