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产品价格：电议 采购度：812 原产地：美洲
发布时间：2023/3/16 17:02:20 所属地区：国外 国外
简要描述：
SIRT6 activator 12q 是有效的、选择性的和具有口服活性的 SIRT6 激活剂，对 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6 的IC50 值分别为 、>200、>200、>200、 M。SIRT6 acti
标签：12q
产品详情
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CAS No. : 2601734-99-8
MCE 站：SIRT6 activator 12q
产品活性：SIRT6 activator 12q 是有效的、选择性的和具有口服活性的 SIRT6 激活剂，对 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6 的IC50 值分别为 171.20、>200、>200、>200、0.58 M。SIRT6 activator 12q 抑制细胞生长和迁移。SIRT6 activator 12q 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2 期。SIRT6 activator 12q 显示出抗癌活性。
研究领域：Apoptosis | Epigenetics | Cell Cycle/DNA Damage
In Vitro: SIRT6 activator 12q (compound12q) (2.5, 5, 10 M; 14, 18 days) inhibits the colony formation of PANC-1, BXPC-3, MIAPaCa-2, ａnd AsPC-1 cells in a dose-dependent manner.
SIRT6 activator 12q (10, 25, 50 M; 48 h) induces apoptosis ａnd cell cycle arrest at G2 phase in a dose-dependent manner.
SIRT6 activator 12q (12.5, 25, 50 M; 48 h) decreases the protein expression of H3K9ac, H3K18ac, ａnd H3K56ac in PANC-1 ａnd BXPC-3 cells in a dose-dependent manner.
In Vivo: SIRT6 activator 12q (100, 150 mg/kg; p.o.; daily for 30 days) inhibites the tumer growth in a dose-dependent manner in mouse.
Pharmacokinetic Parameters of SIRT6 activator 12q in Male Sprague-Dawley rats.
| PK parameter | 10 mg/kg p.o. | 2 mg/kg i.v. |
| CL (L/h/kg) | 0.6 ± 0.08 | |
| Vss (L/kg) | 1112.8 ± 322.84 | |
| T1/2 (h) | 7.52 ± 1.44 | 9.06 ± 0.21 |
| Tmax (h) | 2.00 ± 0.00 | 0.08 ± 0.00 |
| Cmax (ng/mL) | 98.45 ± 3.62 | 5123.70 ± 905.5 |
| AUC(0-t)(hng/mL) | 704.67 ± 80.47 | 3326.13 ± 476.4 |
| AUC(0-∞)(hng/mL) | 755.57 ± 80.74 | 3381.49 ± 468.48 |
| F (%) | 4.24 ± 0.48 |
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品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:28:23
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