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JNJ-27141491

CAS No. : 871313-59-6

MCE 站：JNJ-27141491

产品活性：JNJ-27141491 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的人 CCR2 的功能性拮抗剂。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：CCR

In Vitro: JNJ-27141491 inhibits MCP-1-induced [³⁵S]GTPγS binding to hCCR2-CHO cell membranes (IC₅₀=38±9 nM) ａnd reduces MCP-1-induced Ca²⁺ mobilization in hCCR2-CHO cells (IC₅₀=13±1 nM), in THP-1 cells (IC₅₀=13±2 nM), ａnd in human blood monocytes (IC₅₀=43±4 nM). JNJ-27141491 also inhibits chemotaxis of human PBMC toward MCP-1, with an IC₅₀ value of 97±16 nM.
JNJ-27141491 competes with the binding of MCP-1 to hCCR2 ａnd acts as a noncompetitive antagonist of the CCR2 receptor.

In Vivo: JNJ-27141491 (5-40 mg/kg; oral; once or twice daily) inhibits recruitment of monocytes ａnd neutrophils into the alveolar air space of transgenic hCCR2 knockin mice.
JNJ-27141491 (20 mg/kg; oral; daily for 16 days) delays experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) in transgenic CCR2 mice.

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