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产品价格:电议      采购度:804      原产地:美洲
发布时间:2023/3/16 17:19:06 所属地区:国外 国外
简要描述:
Relutrigine (PRAX-562) 是一种具有口服活性的持久性钠通道 (sodium channel) 抑制剂。Relutrigine 有效且优先抑制 ATX-II (Nav 激活剂) 或 SCN8A 突变 N1768D 诱导的持续性 INa
标签:PRAX-562
产品详情
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CAS No. : 2392951-29-8
MCE 站:Relutrigine
产品活性:Relutrigine (PRAX-562) 是一种具有口服活性的持久性钠通道 (sodium channel) 抑制剂。Relutrigine 有效且优先抑制 ATX-II (Nav 1.5 激活剂) 或 SCN8A 突变 N1768D 诱导的持续性 INa,IC50 值分别为 141 nM 和 75 nM。Relutrigine 表现出使用依赖性阻滞,降低了神经元的内在兴奋性。Relutrigine 具有有效的抗惊厥活性。
研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel
作用靶点:Sodium Channel
In Vitro: Relutrigine (0.001-10000 M) has a stronger inhibitory effect on hNaV1.6 sustained sodium channel (INa) when compared with targeted antiepileptic drugs Carbamazepine (HY-B0246) and Lamotrigine (HY-B0495). Relutrigine shows preference for persistent INa. Relutrigine (0.3 M) significantly reduces the intrinsic excitability of wild-type CA1 pyramidal neurons.
In Vivo: Relutrigine (0.3-40 mg/kg; po; single dose) exhibits dose-dependent protection in mice against maximal electroshock seizure (MES) induced tonic hindlimb seizures, and results dose-dependent reductions in distance moved within male CD-1 mice model.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:28:23
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